Groene productie van complexe aminozuren: Enzymatische synthese van 3-aryl en 3-aryloxy gesubstitueerde aspartaat derivaten uit goed toegankelijke fumaarzuren

De aminozuren L-threo-3-benzylaspartaat (L-TBA) en L-threo-3-benzyloxyaspartaat (L-TBOA), en derivaten hiervan, zijn belangrijke stoffen voor neurobiologisch onderzoek aangezien ze een remmende werking hebben op glutamaat transporteiwitten (EAATs) in de hersenen. Het niet goed functioneren van deze EAATs is een mogelijke oorzaak van ontstaan en ontwikkeling van hersenaandoeningen. De huidige syntheses van deze complexe aminozuren bestaan uit meerdere chemische stappen, waarbij met name de controle over de stereochemie erg moeizaam is. In dit project willen de aanvragers nieuwe chemo-enzymatische routes ontwikkelen waarbij goed toegankelijke fumaarzuur derivaten middels een enzymatische stap selectief omgezet worden in L-TBA en L-TBOA derivaten. In eerste instantie zullen de gewenste aminozuren op kleine schaal gemaakt en gekarakteriseerd worden. Als dit succesvol is dan wordt het productieproces opgeschaald zodat het mogelijk commercieel kan worden ingezet. Nieuwe L-TBA en L-TBOA derivaten zijn interessant voor verder onderzoek naar geneesmiddelen die actief en selectief glutamaat transporteiwitten remmen. In samenwerking met: Integrex Research